问题解答|设置胆汁排泄的清除途径与考虑要点
2021-01-15 15:12:36
如何在GastroPlus软件中考虑及定义胆汁排泄的药物清除?
答:
GastroPlus可以通过下述三种方式进行胆汁清除的计算:
直接定义胆汁清除所占肝脏清除的百分数,该操作从Simulation Setup-9 Enterohepatic Circulation-On,打开后设置胆汁清除所占肝脏清除的百分数(一般为优化数据);
认为药物经肝脏扩散到胆汁中,综合肝脏细胞膜表面积与药物渗透能力的数值进行考虑。可以编辑PBPK模型,并设置肝脏组织为膜渗透性限速组织,优化SpecPStc的数值,如下:
转运体介导的主动转运过程,药物经肝脏摄取转运体进入肝细胞中,然后经外排转运体的作用转入到胆汁中。此种情况需要知道药物具体经哪种转运体的作用,以及与该转运体作用的转运动力学数据(Km和Vmax)。